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固相合成多肽合成途径的简单过程

固相合成多肽合成途径的简单过程
  英文解释: solid phase peptide synthesis 简写为SPPS
  下面给出了肽固相合成途径的简单过程(合成一个二肽的过程)。
  氯甲基聚苯乙烯树脂作为不溶性的固相载体,首先将一个氨基被封闭基团(图中的X)保护的氨基酸共价连接在固相载体上。在三氟乙酸的作用下,脱掉氨基的保护基,这样**个氨基酸就接到了固相载体上了。然后氨基被封闭的**个氨基酸的羧基通过N,Nˊ-二环己基碳二亚胺(DCC,Dicyclohexylcarbodiimide)活化,羧基被DCC活化的**个氨基酸再与已接在固相载体的**个氨基酸的氨基反应形成肽键,这样在固相载体上就生成了一个带有保护基的二肽。
  重复上述肽键形成反应,使肽链从C端向N端生长,直至达到所需要的肽链长度。*后脱去保护基X,用HF水解肽链和固相载体之间的酯键,就得到了合成好的肽。
  固相合成多肽的优点主要表现在*初的反应物和产物都是连接在固相载体上,因此可以在一个反应容器中进行所有的反应,便于自动化操作,加入过量的反应物可以获得高产率的产物,同时产物很容易分离。
  化学合成多肽现在可以在程序控制的自动化多肽合成仪上进行。Merrifield成功地合成出了舒缓激肽(9肽)和具有124个氨基酸残基的核糖核酸酶。1965年9月,中国科学家在世界上**人工合成了牛胰岛素。
  在控烟活性肽领域,固相合成多肽采用固相合成法,将戒烟肽、修复肽、水解肽,使肽链从C端向N端生长,生成的控烟活性肽聚合液,具有排毒戒烟,降低烟量,修复损伤减少复吸,分解二手烟毒等四效合一的功能,可被活性PP激活,提高活性肽的效果,被称为控烟核弹。

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