RGD环肽简介
通常生物学中所指的环肽(RGD环肽)是指以氨基酸肽键形成的化合物,在植物化学中这一概念被扩大成以酰胺键形成的一类化合物,因此范围被扩大至包括有机胺类和大环生物碱类,根据成环与否分为环肽和直链肽。 已报道的环肽类化合物具有多方面的生物活性,包括抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、安眠、抑制血小板聚集、降压、抑制酪氨酸酶、抑制环氧化酶、抑制脂质过氧化酶、****样、免疫抑制等生物活性。
对于不含半胱氨酸的线性多肽的环合,(RGD环肽)采用亲硫的Ag+离子辅助配位柔性的线性多肽的N端氨基与C端硫酯形成一个环状的中间体,通过熵活化促进分子内环合。与硫内酯环合方法原理相似,Ag+离子通过一种非经典环-链结构互变而促使分子内环合的发生,环状中间体如下:
应用上述方法合成环肽的具体实例是Cyclo(Ala-Lys-Try-Gly- Gly-Phe-Leu)的合成。在pH5.7的醋酸缓冲溶液中加入10%的DMSO作为助溶剂,反应5小时后得到收率为67%的目的物。
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