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固相合成多肽侧链保护(二)

固相合成多肽侧链保护(二)
His
  His是*容易发生消旋化的氨基酸,必须加以保护.
  对咪唑环的非π-N开始用苄基(Bzl)和甲基磺酰基(TOS)保护.但这两种保护基均不太理想.TOS对亲核试剂不稳定,Bzl需要用氢解或Na/NHs除去,并且产生很大程度消旋.Boc基团是一个较理想的保护基,降低了咪唑环的碱性,(固相合成多肽)抑制了消旋,成功地进行了一些合成.但是当反复地用碱处理时,也表现出一定的不稳定性.**羰基在碱中稳定,但是没能很好地抑制消旋,而且脱保护时要用很强的亲核试刘如.
  对咪唑环π-N保护,(固相合成多肽)可以完全抑制消旋,π-N可以用苄氧甲基(Bom)和叔丁氧甲基(Bum)保护,(Bum)可以用TFA脱除,Bom更稳定些,需用催化氢解或强酸脱保护,Bum是目前很有发展前途的His侧链保护基,其不足之处在于Fmoc(His)Bum在DCM和DMF中的溶解度较差

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